以下资料仅供参考

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用；

国际名称：Cabozanix

商品名称：Cabanib

通用名称：卡博替尼

靶      点：

MET RET VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 K1T AXL FLT-3TIE-2 TRKB ROSI NTRK

适 应 症：

(1)适用于曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌

(2)适用于无法采用手术摘除的髓样甲状腺癌

(3)适用于使用多吉美耐药后的肝癌患者

(4)适用于发生骨转移的晚期前列腺癌患者

用法与用量：

(1)推荐剂量为每日140mg(1粒80mg胶囊和3粒20mg胶囊)；

(2)不可与食物一起食用；

(3)服用药物前和至少一小时后共至少2小时不要进食；

(4)对不良反应，可考虑减低剂量或治疗中断。

商品介绍：

卡博替尼(Cabozantinib) 是一个多靶点的广谱抗癌药，能抑制的靶点包括：MET RET VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 K1T AXL FLT-3  T1E-2 TRKB ROSI NTRK

目前卡博替尼已经在

肺癌

肾癌

甲状腺癌

肝癌

软组织肉瘤

非小细胞肺癌

前列腺癌

乳腺癌

卵巢癌

肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼被称为靶向药中的具有广谱抗癌能力。

治疗肾细胞癌：

卡博替尼的有效率是索坦的数倍(46% vs 18%)，生存期明显延长(30.3个月vs 21.8个月)。

两药的副作用很接近，不良反应发生率，67% vs68%。

主要的副作用是：腹泻、乏力、高血压、手足综合征等。

目前，卡博替尼已经成为晚期肾癌的首选治疗的一线药物。

治疗肝细胞癌：

 接受卡博替尼治疗的晚期肝癌患者生存期明显延长，死亡风险下降了37%。

目前，卡博替尼已经和瑞戈非尼、PD-1抗体等药物一道，成为晚期肝癌治疗药物之一。

治疗肺癌：

在非小细胞肺癌患者中，2%左右的患者携带RET基因重排。

这类患者可以接受卡博替尼治疗。

2016年，权威医学杂志《柳叶刀一肿瘤学》发表了卡博替尼用于RET重排的肺癌患者的临床试验数据：26位患者，有效率是28%，肿瘤控制率接近100%。此外，一线治疗失败的EGFR野生型的肺癌患者。

使用卡博替尼联合特罗凯比单用卡博替尼或者单用特罗凯，生存期明显延长，联合用药组的生存期是13.3个月，单用卡博替尼组是9.2个月，单用特罗凯是5.1个月。

治疗甲状腺癌：

对于携带RET突变的甲状腺癌患者，卡博替尼明显延长了总生存期，从18.9个月延长到了44.3个月。

总人群中，总生存期也从21.1个月，延长到了26.6个月。

卡博替尼作用的分子靶点很多，部分靶点参与了骨转移的形成，

具有很好的控制实体瘤骨转移的能力，

已被广泛用于肾细胞癌骨转移和前列腺癌骨转移的治疗。

卡博替尼可以通过清除肿瘤周围助纣为虐的骨髓来源的免疲抑制细胞(MDSC细胞)等方式，

增加患者对PD-1抗体等免疫治疗的疗效。

因此，不少研究将卡博替尼选为PD-1抗体的搭档，进行联合治疗并取得了良好的治疗效果。

常见副作用：

腹泻、恶心、呕吐、便秘、口腔溃疡、鼻出血、食欲下降等。

卡博替尼美国FDA批准发展史：

甲状腺髓样癌(获批)

2011年10月，美国制药公司Exelixis宣布，卡博替尼在髓样甲状腺癌111期临床实验中和安慰剂相比无进展生存期延长了75%，卡博替尼组中位无进展生存期达1/.2个月VS安慰剂组4个月。卡博替尼明显地延长了髓样甲状腺癌患者的无进展生存期。

晚期肝癌细胞(获批)

2012年11月，美国制药公司Exelixis宣布，其靶向抗癌药物Cabozantinib(卡博替尼)在治疗晚期肝细胞癌(HCC)的关键性111期临床研究CELESTIAL中，实现了总生存期和无进展生存期的显著延长。

晚期肾癌细胞(获批)

FDA于2016年批准卡博替尼用于治疗先前接受抗血管生成治疗的晚期RCC患者。

2016年1月28日Exelixis宣布美国FDA批准NDA充分完成并授予Cabozantinib治疗晚期肾细胞癌的优先审查。2016年2月1日Exelixis宣布METEOR的积极总体生存结果，Cabozantinib在晚期肾细胞癌中的3期关键试验。

2016年4月26日Exelixis宣 布FDA批准卡博替尼

(cabozantinib)用于晚期肾细胞癌患者。

2017年12月19日Exelixis宣 布美国FDA批准卡博替尼(cabozantinib)片用于以前未经治疗的晚期肾细胞癌。

2019年1月14日Exelixis宣 布美国FDA批准卡博替尼(cabozantinib)片治疗先前治疗过的肝细胞癌。

2016年1月28日Exelixis宣布美国FDA批准NDA充分完成并授予Cabozantinib治疗晚期肾细胞癌的优先审查。